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裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

訴訟
阿耐4年前
裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

#本文僅代表作者觀點(diǎn),不代表IPRdaily立場#


原標(biāo)題:裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)


中華人民共和國

北京知識產(chǎn)權(quán)法院

行政判決書


(2018)京73行初1097號


原告勃林格殷格翰國際有限公司,住所地德意志聯(lián)邦共和國萊茵河畔因格爾海姆賓格爾大街。

法定代表人馬庫斯·韋曼,專利顧問。

委托代理人封新琴,北京坤瑞律師事務(wù)所律師。

委托代理人羅天樂,北京坤瑞律師事務(wù)所律師。


被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局,住所地中華人民共和國北京市海淀區(qū)薊門橋。

法定代表人申長雨,局長。

委托代理人李婉婷,中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局審查員。

委托代理人劉新蕾,中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局審查員。


第三人許雅卉(RENEE KOH YAR HUI),住新加坡共和國叻務(wù)路。

委托代理人唐嘉偉,上海市匯業(yè)律師事務(wù)所律師。


原告勃林格殷格翰國際有限公司(簡稱勃林格殷格翰公司)因發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案,不服被告原中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(簡稱專利復(fù)審委員會)作出的第33101號無效宣告請求審查決定(簡稱被訴決定),于法定期限內(nèi)向本院提起訴訟。本院受理后,依法組成合議庭,并通知許雅卉作為本案的第三人參加訴訟。2020年9月15日,本院依法公開開庭審理了本案。原告勃林格殷格翰公司的委托代理人封新琴、羅天樂,被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局(簡稱國家知識產(chǎn)權(quán)局)的委托代理人李婉婷、劉新蕾到庭參加了訴訟。第三人許雅卉經(jīng)本院依法傳喚,未到庭參加訴訟,本案現(xiàn)已審理終結(jié)。


被訴決定系專利復(fù)審委員會針對許雅卉就勃林格殷格翰公司擁有的專利號為201310414119.9,名稱為“吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法”的發(fā)明專利(簡稱本專利)所提無效請求作出的。專利復(fù)審委員會在該決定中認(rèn)定:


將權(quán)利要求1請求保護(hù)的化合物與證據(jù)1公開的實(shí)施例12化合物進(jìn)行對比,區(qū)別僅在于R3或者R4基團(tuán)上與氧連接的基團(tuán)不同,權(quán)利要求1中相應(yīng)基團(tuán)為四氫呋喃基而證據(jù)1實(shí)施例12中為甲基。


關(guān)于權(quán)利要求1請求保護(hù)的化合物的技術(shù)效果,本專利說明書僅記載:本發(fā)明的目的是要找出新的吡喃糖基取代的苯衍生物,特別是對鈉依賴葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT,特別是SGLT-2具有活性;以及“根據(jù)本發(fā)明的通式I化合物具有低于1000nM、優(yōu)選低于200nM的EC50,最優(yōu)選的通式I化合物具有低于50nM的EC50”。除此之外,本專利說明書并未給出任何針對具體化合物活性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),更未給出任何涉及SGLT-1抑制活性的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。在閱讀本專利說明書內(nèi)容后,本領(lǐng)域技術(shù)人員僅能夠意識到本專利的化合物具有一般的SGLT-2的抑制活性,而不會確信其具有超出現(xiàn)有技術(shù)常規(guī)水平的SGLT-2抑制活性,更不會確信其在具有顯著地SGLT-2抑制活性的基礎(chǔ)上不具有SGLT-1的抑制活性等其他預(yù)料不到的技術(shù)效果。此外,根據(jù)反證2的記載,參見反證2中文譯文表5.7中的30n化合物即為證據(jù)1的化合物,30s化合物即為反證4的化合物,其SGLT-2抑制EC50為0.8和1.1,反證1中文譯文第7頁表格中披露的第一個(gè)化合物恩格列凈(即本專利化合物)的EC50為3.1。首先,兩份反證的公開時(shí)間相差很大,沒有證據(jù)表明兩份反證在同一實(shí)驗(yàn)條件下獲得,對于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言,酶抑制活性在不同實(shí)驗(yàn)條件下對于結(jié)論影響較大。其次,即使認(rèn)為反證1和反證2的抑制實(shí)驗(yàn)是在相同實(shí)驗(yàn)條件下獲得(然而這一前提并未獲得證實(shí)),假設(shè)兩篇文獻(xiàn)的EC50值可直接比較,本專利的化合物對于SGLT-2抑制活性也是劣于現(xiàn)有技術(shù)中的化合物(如證據(jù)1的化合物和反證4的化合物)。由于證據(jù)1中已經(jīng)公開了式1化合物(如實(shí)施例12)具有SGLT-2的抑制活性,并且證據(jù)1還意識到在糖尿病中,在腎臟中,90%的葡萄糖重?cái)z取發(fā)生在腎皮質(zhì)近端小管前S1段的上皮細(xì)胞中,而SGLT-2可能是負(fù)責(zé)該部位葡萄糖重?cái)z取的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,……預(yù)料SGLT-2的抑制將通過增加糖尿病患者的葡萄糖排泄來減少血漿葡萄糖水平。SGLT-1,另一種鈉-依賴性糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表達(dá)與小腸和腎近端小管較遠(yuǎn)端的S3節(jié)段中,盡管它們的序列類似,但人SGLT-1和SGLT-2仍是生物化學(xué)上可區(qū)別的。然而這兩種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在它們對糖如半乳糖的底物的特異性方面確實(shí)不同,半乳糖僅為SGLT-1的底物,……抑制SGLT-1也可具有嚴(yán)重的不利后果,如遺傳性綜合征葡萄糖/半乳糖吸收障礙所說明的,其中SGLT-1協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的突變引起小腸的葡萄糖攝取受損,以及威脅到生命的腹瀉和脫水,SGLT-2和SGLT-1之間的生物化學(xué)的差別,以及它們之間序列差異程度,使得可以鑒定選擇性的SGLT-2抑制劑??梢?,證據(jù)1已經(jīng)意識到在糖尿病治療某些情況下,SGLT-2相對于SGLT-1的抑制是更有利的,并且證據(jù)1的化合物明確公開了其具有SGLT-2抑制作用。因此,本領(lǐng)域技術(shù)人員將本專利與證據(jù)1對比之后不能夠得出本專利相對于證據(jù)1具有更加優(yōu)異技術(shù)效果的結(jié)論,在此基礎(chǔ)上,本專利相對于證據(jù)1實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物。


對此,證據(jù)1還公開了式I化合物中R3和R4獨(dú)立為氫、OH、O芳基、OR5a……,OR5a…表示烷基(參見證據(jù)1權(quán)利要求1),并且公開式I化合物具有作為發(fā)現(xiàn)于哺乳動物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT-2)抑制劑的活性,治療或延緩下列疾病的發(fā)展或者發(fā)作方法:糖尿病……(參見說明書第1頁第1段和第8頁最后一段)??梢?,證據(jù)1公開了與權(quán)利要求1請求保護(hù)的化合物具有相同主結(jié)構(gòu)的式I化合物,其中取代基R3和R4具有多種選擇,其中包括含有為氧烷基的情況,并且證據(jù)1已經(jīng)公開的具有相同母核結(jié)構(gòu)的化合物在R3、R4位置取代基具有多種選擇,如氫、羥基、O芳基、OCH2芳基、烷基、環(huán)烷基、……含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO2雜原子的5、6或7元雜環(huán)……,可見,證據(jù)1公開了在R3、R4位置取代基可以為多種不同結(jié)構(gòu)的選擇,其中不乏有氫和芳基等結(jié)構(gòu)和性質(zhì)差異較大的取代基。根據(jù)證據(jù)1的教導(dǎo),這類式I的化合物整體均具有SGLT-2的抑制活性,因此基于證據(jù)1,本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠明確在母核結(jié)構(gòu)不變的情況下,可以對該化合物末端取代基進(jìn)行多種基團(tuán)常規(guī)的變換,而且變換后的化合物應(yīng)當(dāng)具有大體相當(dāng)?shù)幕钚运健T诖嘶A(chǔ)上,本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1已經(jīng)公開式I化合物以及實(shí)施例12的化合物的基礎(chǔ)上,為了獲得結(jié)構(gòu)類似、活性相當(dāng)?shù)奶娲衔铮袆訖C(jī)根據(jù)證據(jù)1的通式化合物公開的內(nèi)容在R3和R4末端位置使用本領(lǐng)域常見基團(tuán)四氫呋喃基進(jìn)行替換,這屬于常規(guī)的結(jié)構(gòu)修飾,是本領(lǐng)域技術(shù)人員解決獲得替代化合物這一技術(shù)問題的常規(guī)技術(shù)手段。由此可見,本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1公開的內(nèi)容的基礎(chǔ)上獲得權(quán)利要求1的技術(shù)方案是顯而易見的,因此權(quán)利要求1不具備《中華人民共和國專利法》(簡稱專利法)第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。


權(quán)利要求2要求保護(hù)權(quán)利要求1的未拆分化合物,基于權(quán)利要求1不具備創(chuàng)造性的相同理由,該權(quán)利要求也不具備專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。


權(quán)利要求3-6要求保護(hù)藥物組合物,其中包含權(quán)利要求1-2中的化合物,如上所述,證據(jù)1還公開了上述化合物為在腸和腎中的鈉依賴型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的抑制劑以及治療糖尿病用途。本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠選擇合適的其他的抗糖尿病藥進(jìn)行組合,基于權(quán)利要求1-2不具備創(chuàng)造性的相同理由,權(quán)利要求3-6也不具備專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。據(jù)此,專利復(fù)審委員會作出被訴決定,宣告本專利的權(quán)利要求1-6無效,在權(quán)利要求7-9的基礎(chǔ)上維持本專利有效。


原告勃林格殷格翰公司不服被訴決定,在法定期限內(nèi)起訴稱:本專利說明書中隱含記載了SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果,且原告補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)亦證明在申請日之前原告已驗(yàn)證了這一效果,故本專利權(quán)利要求1相對于證據(jù)1實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有SGLT-1高選擇性的SGLT-2抑制劑,被訴決定認(rèn)定的技術(shù)問題為提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物,該認(rèn)定有誤。此外,本專利權(quán)利要求1相對于證據(jù)1的區(qū)別特征為權(quán)利要求1中的基團(tuán)為四氫呋喃基而證據(jù)1實(shí)施例12中為甲基,本領(lǐng)域技術(shù)人員不易想到采用四氫呋喃替代甲基,因此,該區(qū)別特征的獲得需要付出創(chuàng)造性勞動。據(jù)此,本專利權(quán)利要求1相對于證據(jù)1具備創(chuàng)造性。在權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的情況下,權(quán)利要求2-6亦具備創(chuàng)造性。綜上,被訴決定認(rèn)定有誤,請求法院依法予以撤銷,并責(zé)令被告重新作出決定。


被告國家知識產(chǎn)權(quán)局認(rèn)為被訴決定認(rèn)定事實(shí)清楚,適用法律正確,請求法院依法駁回原告的訴訟請求。


第三人許雅卉未參加庭審,也未提交書面答辯意見。


本院經(jīng)審理查明:


本專利系名稱為“吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法”的第201310414119.9號發(fā)明專利,申請日為2005年3月11日,優(yōu)先權(quán)日為2004年3月16日,授權(quán)公告日為2015年8月12日,專利權(quán)人為勃林格殷格翰公司。本專利授權(quán)公告時(shí)的權(quán)利要求書如下:


“1. 吡喃葡萄糖取代的苯衍生物,其選自

(2)1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯,和

(3)1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯,

或其生理上可接受的鹽。


2. 權(quán)利要求1的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物,其為1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯。


3. 藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽,任選地含有一或多種惰性載體與/或稀釋劑。


4. 權(quán)利要求3的藥物組合物,其中所述的藥物組合物還包括至少一種抗糖尿病藥。


5. 權(quán)利要求4的藥物組合物,其中所述的抗糖尿病藥選自二甲雙胍、磺酰脲、納格列奈、瑞格列奈、噻唑烷二酮、PPAR-γ-激動劑與拮抗劑、PPAR-γ/α調(diào)控劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑、DPPIV抑制劑、α2-拮抗劑、胰島素與胰島素類似物、GLP-1與GLP-1類似物或白糊精。


6. 權(quán)利要求4或5的藥物組合物,其特征在于權(quán)利要求1或2的化合物,或其生理上可接受的鹽,以及將與之組合的另外的活性物質(zhì),一起存在于同一制劑中,或分開存在于兩種相同或不同的制劑中。


7. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于適于治療或預(yù)防代謝病癥的藥物組合物中的用途,其中所述代謝病癥選自I型或II型糖尿病和肥胖癥。


8. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于抑制鈉依賴型葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的藥物組合物中的用途。


9. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于抑制胰β細(xì)胞退化與/或改善與/或恢復(fù)胰β細(xì)胞功能性的藥物組合物中的用途?!?/p>


針對本專利,許雅卉于2016年12月9日向?qū)@麖?fù)審委員會提出無效宣告請求,同時(shí)提交了相關(guān)證據(jù),其中:


證據(jù)1:公開號為CN1407990A的中國發(fā)明專利申請公開說明書,公開日為2003年4月2日,復(fù)印件。證據(jù)1公開了一種具有SGLT-2抑制活性的式I結(jié)構(gòu)吡喃葡萄糖取代的苯衍生物,并且具體公開了實(shí)施例12的化合物,此外,證據(jù)1還公開了上述化合物為在腸和腎中的鈉依賴型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的抑制劑(參見證據(jù)1說明書第1頁第1段和第12頁流程1中式I以及第74頁實(shí)施例12)。


裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)

裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)


證據(jù)1還公開了式I化合物中R3和R4獨(dú)立為氫、OH、O芳基、OR5a……,OR5a…表示烷基(參見證據(jù)1權(quán)利要求1),并且公開式I化合物具有作為發(fā)現(xiàn)于哺乳動物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT-2)抑制劑的活性,治療或延緩下列疾病的發(fā)展或者發(fā)作方法:糖尿病……(參見說明書第1頁第1段和第8頁最后一段)。


專利復(fù)審委員會受理上述無效宣告請求后,勃林格殷格翰公司針對上述無效宣告請求于2017年3月28日提交了意見陳述書,同時(shí),勃林格殷格翰公司還提交了反證1-5,其中:


反證3:本專利的發(fā)明人之一彼得·艾克爾曼的聲明和相關(guān)實(shí)驗(yàn)記錄數(shù)據(jù),以及中文譯文,復(fù)印件。反證3第238-241頁顯示有名為“14C-AMG在hSGLT2細(xì)胞中的吸收”及“14C-AMG在hSGLT1細(xì)胞中的吸收”的實(shí)驗(yàn)圖表,四張圖表中均顯示有“MS04033/27.05.2004”。


勃林格殷格翰公司在2017年7月10日再一次提交了意見陳述書,以及與反證3中彼得·艾克爾曼同一課題組的實(shí)驗(yàn)人員Rudiger Streicher博士的證言和相應(yīng)數(shù)據(jù)的中文譯文復(fù)印件,勃林格殷格翰公司在意見陳述書中僅指出此次提交的附件作為反證6。


此后,專利復(fù)審委員會于2017年7月26日舉行了口頭審理,并于2017年8月15日作出被訴決定。


另查,根據(jù)中央機(jī)構(gòu)改革部署,原國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會的相關(guān)職責(zé)由國家知識產(chǎn)權(quán)局統(tǒng)一行使。


上述事實(shí),有被訴決定、本專利授權(quán)公告文本、證據(jù)1、反證3及庭審筆錄在案佐證。


本院認(rèn)為:


原告認(rèn)為SGLT-1高選擇性是本專利實(shí)際解決的技術(shù)問題之一,被訴決定中對此未提及,該認(rèn)定有誤。庭審中原告認(rèn)可該效果在說明書中并無明確記載,但主張說明書發(fā)明目的部分的如下記載隱含了這一技術(shù)效果,“本發(fā)明的目的是要找出新的吡喃糖基取代的苯衍生物,特別是對鈉依賴葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT,特別是SGLT2具有活性。本發(fā)明的另外的目的是要說明吡喃糖基取代的苯衍生物,其在體內(nèi)和/或在體外與已知的類似結(jié)構(gòu)的化合物比較,對于鈉依賴型葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT2具有增強(qiáng)的抑制效果,和/或具有較佳的藥理或藥物動力學(xué)性質(zhì)”。雖然上述記載中提及了SGLT以及SGLT-2,但全部內(nèi)容中均無法看出其隱含了SGLT-1具有高選擇性這一技術(shù)效果。據(jù)此,原告有關(guān)說明書隱含記載了這一效果的主張不能成立。


除說明書上述記載外,原告還主張其補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)時(shí)間在申請日之前的原始實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)打印件可以證明SGLT-1高選擇性是本專利的技術(shù)效果。雖然該打印件中有時(shí)間記載,但其具有隨意更改的可能性,在原告未提交其他證據(jù)對上述形成時(shí)間進(jìn)行佐證的情況下,僅依據(jù)打印件無法證明上述數(shù)據(jù)形成于打印件所標(biāo)注的時(shí)間。退一步講,即使上述實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)確實(shí)產(chǎn)生于標(biāo)注時(shí)間,但標(biāo)注時(shí)間中最早的為2004年5月27日,晚于本專利的優(yōu)先權(quán)日2004年3月16日,可見,即便上述技術(shù)效果確定存在,亦并非原告在申請日之前已發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果。據(jù)此,原告有關(guān)其在申請日之前已發(fā)現(xiàn)該技術(shù)效果的主張不能成立。


實(shí)際上,即便上述證據(jù)可以證明原告在申請日前已發(fā)現(xiàn)上述技術(shù)效果,但在其未被說明書記載的情況下,除非本領(lǐng)域技術(shù)人員基于其對申請日之前現(xiàn)有技術(shù)的了解可知曉該技術(shù)效果,否則在創(chuàng)造性判斷中原則上亦不予考慮,以避免專利權(quán)人基于其未公開的內(nèi)容而獲得專利權(quán),違背公開換保護(hù)的基本原則。本案中,因原告并不主張本領(lǐng)域技術(shù)人員知曉這一技術(shù)效果,且現(xiàn)有證據(jù)亦無法看出本領(lǐng)域技術(shù)人員基于說明書的記載以及其對申請日之前現(xiàn)有技術(shù)的了解知曉該技術(shù)效果,故即便原告可以證明其在申請日之前已驗(yàn)證該技術(shù)效果,該效果在創(chuàng)造性判斷中亦不予以考慮。


本案中,原告補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)至多可以證明原告在申請日后發(fā)現(xiàn)了這一技術(shù)效果。對于申請日后發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果,其在創(chuàng)造性判斷中的適用原則與申請日之前發(fā)現(xiàn)但未記載在說明書中的技術(shù)效果并無不同。只是相較于申請日之前發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果,申請日之后發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果不予考慮的因素除公開換保護(hù)原則外,還包括對先申請制度的維護(hù),避免專利權(quán)人獲得的保護(hù)超出其申請日時(shí)的技術(shù)貢獻(xiàn)。以本案為例,如果考慮SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果,則意味著其在2004年5月27日及之后獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果,可以用來證明以2004年3月16日為申請日的本專利的創(chuàng)造性,顯然有悖先申請?jiān)瓌t。


基于上述分析,本院認(rèn)為,無論基于任一角度分析,原告主張的SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果在本案中均無需考慮,相應(yīng)地,原告有關(guān)被訴決定中所認(rèn)定實(shí)際解決的技術(shù)問題有誤的主張不能成立。


此外,原告主張本領(lǐng)域技術(shù)人員不容易想到將證據(jù)1實(shí)施例12中的甲基替換為本專利權(quán)利要求1中的四氫呋喃基。本院認(rèn)為,因本專利權(quán)利要求1相對于證據(jù)1而言實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物,因此,需要判斷的是本領(lǐng)域技術(shù)人員為解決上述問題是否容易想到將實(shí)施例12中的甲基替換為本專利權(quán)利要求1中的四氫呋喃基。


本案中,最接近現(xiàn)有技術(shù)是證據(jù)1實(shí)施例12,其為證據(jù)1式I化合物中的一個(gè)具體化合物。因?qū)嵤├?2與本申請權(quán)利要求1具有相同的母核結(jié)構(gòu),區(qū)別僅在于R3或者R4基團(tuán)上與氧連接的基團(tuán)不同,而證據(jù)1公開了式I化合物在R3、R4位置的取代基上可以是氫和芳基等結(jié)構(gòu)及性質(zhì)差異較大的基團(tuán),雖然四氫呋喃基與甲基具有一定區(qū)別,但因其均是常見基團(tuán),在證據(jù)1已公開式I化合物對于哺乳動物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT-2)具有抑制活性的基礎(chǔ)上,為了獲得具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物,本領(lǐng)域技術(shù)人員有動機(jī)使用本領(lǐng)域常見基團(tuán)四氫呋喃基替換甲基,這一替換無需付出創(chuàng)造性勞動。


鑒于原告有關(guān)本專利權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的理由均不能成立,故對其有關(guān)權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的主張本院不予支持。相應(yīng)地,對于原告有關(guān)因權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性,故權(quán)利要求2-6具備創(chuàng)造性的主張,本院亦不予支持。


綜上,原告的訴訟請求缺乏事實(shí)和法律依據(jù),本院不予支持。被訴決定認(rèn)定正確,本院依法予以維持。依照《中華人民共和國行政訴訟法》第六十九條之規(guī)定,本院判決如下:


駁回原告勃林格殷格翰國際有限公司的訴訟請求。


案件受理費(fèi)人民幣一百元,由原告勃林格殷格翰國際有限公司負(fù)擔(dān)(已交納)。


如不服本判決,原告勃林格殷格翰國際有限公司、第三人許雅卉可于本判決書送達(dá)之日起三十日內(nèi),被告中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局可于本判決書送達(dá)之日起十五日內(nèi),向本院提交上訴狀,并按對方當(dāng)事人人數(shù)提交副本,同時(shí)交納上訴案件受理費(fèi)人民幣一百元,上訴于中華人民共和國最高人民法院。


審   判  長   芮松艷

人 民 陪 審 員   劉 芳

人 民 陪 審 員   鄭伯巍

二〇二〇年十二月十五日

法 官 助 理   段重合

技  術(shù) 調(diào) 查 官   馬秋娟

書  記  員   劉海璇



來源:知產(chǎn)北京

編輯:IPRdaily王穎          校對:IPRdaily縱橫君

 


注:原文鏈接:裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(點(diǎn)擊標(biāo)題查看原文)


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